Zofenopril kalsiyum, hipertansiyon tedavisinde kullanılan ve miyokard enfarktüsündeki faydalı etkisiyle bilinen bir ilaçtır. Bu etkiler, başlıca plazma renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin baskılanmasının bir sonucudur. Angiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibisyonu, dolaşımdaki ADE aktivitesini düşürerek vazopresör aktivitenin azalmasına ve aldosteron salgılanmasının düşmesine neden olur. Bu süreç, plazma renin-anjiyotensin II seviyesinde azalmaya yol açar. Her ne kadar bu azalma küçük olsa da, sodyum ve sıvı kaybıyla birlikte serum potasyum konsantrasyonunda hafif artışlar meydana gelir.

Plazma ADE aktivitesi, zofenopril kalsiyumun 30 mg ve 60 mg'lık tek oral dozlarından sonra 24 saat içinde sırasıyla %53.4 ve %74.4 oranında azalmıştır. ADE inhibisyonu, prostaglandin sistemini faaliyete geçirerek periferik vazodilatasyona katkıda bulunur. Zofenopril kalsiyumun hipotansif etkisi bu mekanizmaya bağlı olabilir ve bazı yan etkilerinden sorumlu olabilir. Hipertansiyonlu hastalara zofenopril kalsiyum uygulanması, kalp hızında kompensatuar bir yükseliş yaratmadan yatar vaziyetteki ya da ayaktaki kan basıncının yaklaşık aynı oranda azalmasıyla sonuçlanır. Bazı hastalarda optimal kan basıncı düşmesine ulaşmak birkaç haftayı gerektirebilir. Antihipertansif etkiler uzun süreli tedavi ile sürdürülebilir ve tedavinin ani kesilmesi kan basıncında ani bir yükselmeye neden olmaz.

Zofenopril kalsiyumun farmakokinetik özellikleri, yaşlılarda ve böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda doz ayarlaması gerektirmez. Ancak, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik özellikler değişebilir. Radyoişaretli zofenopril kalsiyumun oral uygulamasının ardından ölçülen zofenoprilatın anahtar farmakokinetik parametrelerine dayanarak, düşük renal bozukluğu olan hastalar zofenoprili normal bireyler ile aynı oranda elimine etmektedir. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon hızı normale göre %50 düşmektedir. Bu durum, bu hastalara zofenoprilin mutat başlama dozunun yarısının verilmesi gerektiğini göstermektedir.

Hemodiyaliz veya peritonal diyalizdeki böbrek hastalığının son aşamasındaki hastalarda eliminasyon hızı normalin %25'ine gerilemiştir. Bu nedenle, bu hastalara zofenoprilin mutat başlama dozunun çeyreğinin verilmesi gerektiği belirtilmiştir. Karaciğer fonksiyonlarının değişmesi durumunda ise, düşük ve orta hepatik disfonksiyonlu hastalarda zofenoprilat için Cmaks ve Tmaks değerleri normal kişilerle aynıdır. Ancak, sirozlu hastalarda EAA değerleri normal kişilere göre iki katıdır. Bu durum, hafif ve orta hepatik disfonksiyonlu hastalar için zofenopril başlama dozunun, normal hepatik fonksiyonlu hastalarınkinin yarısı olması gerektiğini göstermektedir.

Zofenopril kalsiyum, hipertansiyon ve belirli kalp rahatsızlıklarının yönetiminde etkili bir ilaçtır. Plazma renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini baskılayarak kan basıncını düşürür ve miyokard enfarktüsü sonrası faydalı etkiler sağlar. Ancak, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamaları gereklidir. Tedavinin ani kesilmesi kan basıncında ani bir yükselmeye neden olmaz ve uzun vadeli tedavi ile antihipertansif etkiler sürdürülebilir.